Drug Bioavailability Optimization Group - DRUGBIOP

Reference of the Group:

GIUV2013-082

 
Description of research activity:
El grup ha desenvolupat diferents projectes d'investigació, tant pública com privada, que avalen la seva trajectòria. Com a resultats visibles, ha publicat en els darrers 5 anys, 15 articles en revistes del primer quartil de l'àrea de Farmàcia i Farmacologia, del JCR. L'activitat investigadora s'ha centrat en estudis d'absorció de fàrmacs a través de diferents vies (ull, intestí i pell, fonamentalment), tant des del punt de vista del mecanisme subjacent com des de les possibilitats de modificar-la. En aquest sentit, s'han investigat eines per a incrementar la biodisponibilitat (fàrmacs poc solubles o amb efecte de primer pas important) i, més recentment, s'han posat a punt recursos per a disminuir-la, incrementant l'efecte tòpic, per tal de reduir la toxicitat sistèmica del fàrmac. Per aconseguir aquests objectius, s'han assajat diverses estratègies entre les quals figura la utilització d'excipients afavoridors de la solubilitat, microagulles, pel·lícules polimèriques i nano i micropartícules de diferent estructura. Els estudis s'han desenvolupat mitjançant tècniques in silico (mitjançant modelització per ordinador i tècniques estadístiques) i in vitro (cultius cel·lulars,...El grup ha desenvolupat diferents projectes d'investigació, tant pública com privada, que avalen la seva trajectòria. Com a resultats visibles, ha publicat en els darrers 5 anys, 15 articles en revistes del primer quartil de l'àrea de Farmàcia i Farmacologia, del JCR. L'activitat investigadora s'ha centrat en estudis d'absorció de fàrmacs a través de diferents vies (ull, intestí i pell, fonamentalment), tant des del punt de vista del mecanisme subjacent com des de les possibilitats de modificar-la. En aquest sentit, s'han investigat eines per a incrementar la biodisponibilitat (fàrmacs poc solubles o amb efecte de primer pas important) i, més recentment, s'han posat a punt recursos per a disminuir-la, incrementant l'efecte tòpic, per tal de reduir la toxicitat sistèmica del fàrmac. Per aconseguir aquests objectius, s'han assajat diverses estratègies entre les quals figura la utilització d'excipients afavoridors de la solubilitat, microagulles, pel·lícules polimèriques i nano i micropartícules de diferent estructura. Els estudis s'han desenvolupat mitjançant tècniques in silico (mitjançant modelització per ordinador i tècniques estadístiques) i in vitro (cultius cel·lulars, cèl·lules de difusió i models de referència a nivell legal) per tal de reduir la utilització d'animals. També, es disposa d'infraestructura i capacitació per a avaluar els resultats in vivo en ratolins i rates.
[Read more][Hide]
 
Web:

No indicada

 
Scientific-technical goals:
  • Desenvolupament de noves formes farmacèutiques que controlen l'absorció de fàrmacs (fonamentalment per sistemes de cessió modificada) a través de pell, ull i intestí, i els estudis farmacocinètics associats. Utilització de l'administració tòpica com a via d'optimització de la seguretat. Adaptació de les tècniques d'avaluació biofarmacèutica de sistemes cololoïdals. Predicció "in silico".
 
Research lines:
  • Design of materials for drug targeting and cosmetic use. Els excipients que s'utilitzen per a vehiculitzar les substàncies actives (tant en terapèutica com en cosmètica) no són inertes. Poden afavorir o retardar l'absorció i com a tal, modelen la biodisponibilitat en velocitat i magnitud de les molècules d'interès. Resulta molt important validar eixe paper per aconseguir l'optimització de la forma d'administració. Els delimiten dos objectius en la línia: per una banda, descriure l'efecte dels vehicles més comunament emprats i per altra, preparar-ne de nous que milloren la capacitat per a incrementar la absorció o disminuir-la segons l'objectiu sistèmic o tòpic, respectivament. El grup d’investigació col•labora amb altres institucions (Universitat de Saarland-Alemanya i Universitat do Rio Grande do Sul-Brasil, fonamentalment) en la preparació i la caracterització dels vehicles. És responsable dels estudis de cessió i de la modelització matemàtica de la cinètica, la qual cosa permet l’optimització del material. També porta a terme els estudis d’estabilitat.
  • Modeling in silico (QSAR) in drug design. En les etapes inicials del desenvolupament de fàrmacs és molt important aplicar eines de treball que minimitzen la utilització d’animals per consideracions ètiques i a més, són una alternativa per a reduir el cost dels estudis. Amb la comprensió que proporciona la trajectòria del grup, les tècniques de modelització del procés del LADME constituixen una estratègia molt important per a identificar les substàncies amb millors propietats biofarmacèutiques entre sèries àmplies de compostos. Es basen en descriptors moleculars que poden obtenir-se matemàticament. Alhora permeten orientar cap a modificacions de les molècules bioactives que comporten simultàniament canvis interessants com a fàrmacs (reducció de toxicitat, augment de la solubilitat en fluids biològics, increment d’estabilitat).
  • Drug absorption through intestinal mucosae, lung epitelia, eye and skin. Excipient influence. Biopharmaceutical assessment.. La comprensió del procés d'absorció és una via indiscutible per a modular de forma efectiva la biodisponibilitat dels fàrmacs i aconseguir l’optimització de la forma farmacèutica. La línia compren estudis in vitro i in vivo d’absorció de diferents substàncies, en solució lliure i en presència d’additius. El procés es caracteritza cinèticament per tal d’inferir els mecanismes subjacents a l’absorció de les molècules farmacològicament actives i descriure, en una etapa posterior, l’efecte que produixen els excipients de les formes farmacèutiques. Les conclusions es comproben mitjançant estudis de biodisponibilitat. La finalitat última és descriure estratègies de vectorització del fàrmac al teixit diana, en quantitat i velocitat adequada per a un efecte òptim, mentre es redueix la distribució a la resta de l'organisme, la qual cosa comporta reducció dels efectes secundaris i millora de la seguretat.
 
Group members:
Name Nature of participation Entity Description
Teresa María Garrigues PelufoDirector-a UVEG-Valencia Catedràtic-a d'Universitat
Equip d'investigació
Ana Melero ZaeraMembre UVEG-Valencia Titular d'Universitat
Equip de Treball
Juan Pablo Sánchez RiveraEquip de Treball UVEG-Valencia Becari-a UVEG de col·laboració a càrrec de Projectes